Gabitril®

동작

뉴런과 신경교 세포에 의한 GABA 흡수를 강력하고 선택적으로 억제하는 항 간질 약물. 뇌에서 GABA 성 전달의 억제 효과를 증가시킵니다. 다른 신경 전달 물질 수용체 또는 흡수 부위에 대한 유의미한 친화력이 없습니다. 경구 투여 후 약물은 위장관에서 신속하고 거의 완전히 흡수됩니다 (생체 이용률은 89 %). 음식의 존재는 최고 혈중 농도를 감소시키고 그 발생을 지연 시키지만 총 흡수량에는 영향을 미치지 않습니다. 96 %는 혈장 단백질에 결합되어 있습니다. 티아 가빈은 주로 CYP3A에 의해 간에서 비활성 대사 산물로 광범위하게 대사됩니다. 단일 요법에서 혈액의 T0.5는 7-9 시간입니다. 다른 항간질제 (예 : carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone)와의 병용 요법에서 T0.5는 2-3 시간으로 감소합니다. Tiagabine은 주로 대변에서 대사 산물로 배설되고 약 14 %는 이성질체로 소변으로 배설됩니다. 변하지 않은 소변으로 1 %.

복용량

구두로. 성인 및 12 세 이상의 어린이. 간 효소 유도 약물을 복용하지 않는 환자-초기 용량 : 5-10 mg / 일, 매주 5-10 mg / 일 증가; 유지 용량 : 15-30 mg / 일. 간 효소를 유도하는 약물 (예 : 페니토인, 카르 바 마제 핀, 페노바르비탈, 프리 미돈 또는 리팜피신)을 복용중인 환자-시작 용량 : 5-10 mg / 일, 매주 5-10 mg / 일 증가 유지 용량 : 30-50 mg / 일, 최대 70 mg / 일 용량은 잘 견딜 수 있습니다. 경증에서 중등도의 간 손상이있는 환자의 경우 용량을 줄이거 나 투여 간격을 연장해야합니다. 신장 기능이 손상된 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 정제는 식사와 함께 복용해야합니다. 초기 일일 복용량은 1 회 또는 2 회 동일한 용량으로 투여되어야합니다. 일일 유지 용량은 2 ~ 3 회 동일 용량으로 투여해야합니다.

지침

12 세 미만의 어린이에게는 사용하지 마십시오. Tiagabine은 전신 발작, 특히 특발성 부재 발작 간질 및 Lennox-Gaust와 같은 특정 증후군에는 권장되지 않습니다. 티아 가빈을 복용하는 동안 일부 환자는 발작 빈도가 증가하거나 새로운 유형의 발작이 발생할 수 있습니다. 노인 환자에게주의해서 사용하십시오. 경증 또는 중등도의 간 장애가있는 경우 (용량 조절 필요); 심각한 행동 장애 (예 : 우울증 및 불안의 병력) (티아 가빈은 이러한 증상의 재발을 유발할 수 있음-낮은 초기 용량과 병원 환경에서 치료를 시작하는 것이 좋습니다). 제제로 치료받은 환자는 자살 생각과 행동이 나타나는지주의 깊게 모니터링해야합니다.치료 중 점상 출혈의 출현은 혈액 검사, 특히 혈소판 수를 나타냅니다. 제제를 사용하는 동안 시각 장애가 발생하면 시야 검사를 포함한 안과 적 관리가 권장되어야합니다. 유당 함량으로 인해 갈락토스 불내성, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애가있는 환자에게는이 제제를 사용해서는 안됩니다.

바람직하지 않은 활동

일반적으로 강도가 경미하거나 보통입니다. 대부분은 치료 초기에 발생하며 일반적으로 일시적인 특성을가집니다. 매우 흔하게 : 현기증, 떨림, 피로, 졸음, 우울한 기분, 긴장감, 집중력 저하. 흔함 : 설사, 복통, 반상 출혈, 정서적 불안정. 드물게 : 비 경련성 간질 증, 지연된 EEG (너무 빨리 용량 적정과 관련됨), 시야 장애, 혼란, 편집증 반응 (환각, 동요, 망상). 뇌병증이 발생할 수 있습니다. 시판 후 경험에서 매우 일반적으로보고되었습니다. 메스꺼움; 알 수없는 빈도 : 적대감, 불면증, 운동 실조, 보행 장애, 언어 장애, 시야 흐림, 구토, 구토, 수 포성 피부염, 박리 성 피부염, 수 포성 발진, 근육 떨림. 항간질제를 복용하는 환자에게서 자살 생각과 행동이보고되었으며 티아 가빈 사용을 포함하여 자살 행동의 위험이 증가 할 수 있습니다. 승인되지 않은 적응증에 티아 가빈을 사용하는 것은 간질이없는 환자에서 새로운 발작 및 상태 간질의 위험과 관련이 있습니다.

코멘트

치료를 갑작스럽게 중단하면 발작이 재발 할 수 있습니다. 점진적으로 준비를 중단하고 2 ~ 3 주에 걸쳐 용량을 줄여야합니다. 특히 치료 시작시 현기증 및 기타 중추 신경계 증상의 가능성이 있으므로 운전 또는 기계 작동시주의해야합니다. .

상호 작용

St. John 's wort (Hypericum perforatum)를 병용하면 St. John 's wort에 의한 CYP3A4의 강력한 유도로 인해 티아 가빈에 대한 노출이 감소하고 효능이 손실 될 수 있습니다 (티아 가빈의 신진 대사를 증가시킵니다). 이러한 이유로 St. John 's wort와 tiagabine을 병용하는 것은 금기입니다. 간 효소 유도 약물 : 항간질제 (페니토인, 카르 바 마제 핀, 페노바르비탈, 프리 미돈), 리팜피신은 티아 가빈의 대사를 촉진합니다.이 약물과의 병용 요법의 경우, 1 일 용량의 티아 가빈을 더 자주 늘리거나 투여해야합니다. 티아 가빈 투여 후, 비 효소 유도 제로 치료받은 환자의 추정 혈장 농도는 간 효소 유도 제로 치료받은 환자보다 2 배 더 높습니다. 티아 가빈에 대한 유사한 반응을 얻기 위해 비 효소 유도 제로 치료받은 환자는 효소 유도 제로 치료받은 환자보다 더 적은 용량과 더 많은 간격으로 투여해야합니다. 이러한 환자는 유지 용량에 도달하는 데 더 긴 시간이 필요할 수도 있습니다. 티아 가빈은 경구 피임약에 포함 된 페니토인, 카르 바 마제 핀, 페노바르비탈, 발 프로 산, 와파린, 디곡신, 테오필린 및 호르몬의 혈중 농도에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치지 않습니다. 시메티딘은 티아 가빈의 혈중 농도에 영향을 미치지 않습니다.