Galvus

동작

경구 항 당뇨병 약물-랑게르한스 섬의 기능을 향상시키는 디펩 티딜 펩 티다 제 IV (DPP-4)의 강력하고 선택적 억제제. 빌다 글 립틴은 DPP-4 활성을 신속하고 완전하게 억제하여 금식 및식이 상태 모두에서 내인성 GLP-1 (글루카곤 유사 펩티드 1) 및 GIP (위 억제 펩티드) 인크 레틴 수준을 증가시킵니다. 이는 베타 세포의 포도당에 대한 민감성을 향상시켜 제 2 형 당뇨병 환자의 포도당 의존성 인슐린 분비를 개선합니다. 빌다 글 립틴은 내인성 GLP-1 수준을 증가시킴으로써 알파 세포의 포도당에 대한 민감성을 향상시킵니다. 글루카곤의 분비는 포도당 수준에 더 잘 맞춰집니다. 증가 된 인크 레틴 수치의 결과로 고혈당 중 인슐린 / 글루카곤 비율의 증가는 공복 및 식후 상태에서 간 포도당 분비를 감소시켜 결과적으로 혈당을 감소시킵니다. 금식 상태의 경구 투여 후 약물은 빠르게 흡수되어 1.7 시간 후에 최고 혈장 농도가 발생합니다. 음식 섭취는 최고 혈장 농도를 최대 2.5 시간까지 약간 지연 시키지만 총 약물 노출 (AUC)을 변경하지는 않습니다. 절대 생체 이용률은 85 %입니다. 빌다 글 립틴은 혈장 단백질 (9.3 %)에 약하게 결합되어 있으며 혈장과 적혈구에 고르게 분포되어 있습니다. 대부분의 용량 (69 %)은 대사됩니다. 시험관 내 데이터는 신장이 약물의 주요 비활성 대사 산물로의 가수 분해에 기여하는 주요 기관 중 하나 일 수 있음을 시사합니다. 이 약물은 측정 가능한 양으로 CYP450에 의해 대사되지 않습니다. 경구 투여 후 용량의 85 %는 소변으로, 15 %는 대변으로 배설됩니다. 복용량의 23 %-신장에 의해 변하지 않습니다. 경구 투여 후 제거 단계의 T0.5는 약 3 시간이다.

복용량

구두로. 성인. 단일 요법으로서, 메트포르민과 함께, 티아 졸리 딘 디온과 함께, 메트포르민 및 설 포닐 우레아와 함께, 또는 인슐린과 함께 (메트포르민의 유무에 관계없이), 1 일 권장량의 빌다 글 립틴은 100mg이며, 아침에 50mg의 단일 용량과 단일 용량으로 투여됩니다. 저녁에 50mg. 설 포닐 우레아와 함께 이중 요법으로 사용하는 경우 빌다 글 립틴의 권장 복용량은 아침에 하루에 한 번 50mg입니다. 설 포닐 우레아와 함께 사용하는 경우 저혈당증의 위험을 줄이기 위해 더 낮은 용량의 설 포닐 우레아를 고려할 수 있습니다. 100mg 이상의 용량은 권장되지 않습니다. 특수 환자 그룹. 중등도 또는 중증의 신장 문제가있는 환자 또는 말기 신장 질환 환자의 권장 용량은 하루에 한 번 50mg입니다. 경미한 신장애 (크레아티닌 청소율 ≥ 50ml / 분) 및 노인 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 치료 전 ALT 또는 AST 수치가 정상 상한 (ULN)의 3 배를 초과하는 환자를 포함하여 간 장애가있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다. 이 약물은 안전성과 유효성에 대한 데이터가 부족하기 때문에 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용하지 않는 것이 좋습니다. 주는 방법. 약물은 음식과 함께 또는 음식없이 투여 할 수 있습니다.

표시

성인의 제 2 형 당뇨병 치료. 단일 요법으로 :식이 요법과 운동으로 충분히 조절되지 않거나 금기 또는 과민증으로 인해 메트포르민 사용이 부적절한 환자. 메트포르민의 최대 허용 용량을 단독으로 투여 함에도 불구하고 혈당이 불충분하게 조절되는 환자의 메트포르민; 최대 허용 용량의 설 포닐 우레아 단일 요법을 받았음에도 불구하고 혈당 조절이 불충분하고 금기 또는 불내성으로 인해 메트포르민을 사용할 수없는 환자에서 설 포닐 우레아 사용; 혈당이 불충분하게 조절되고 티아 졸리 딘 디온과 함께 사용할 수있는 환자에서 티아 졸리 딘 디온과 함께. 삼중 경구 요법에서 :식이 및 운동시 실 포닐 우레아 및 메트포르민과 이러한 약물을 사용한 이중 요법은 적절한 혈당 조절을 제공하지 않습니다. 빌다 글 립틴은 또한식이 요법과 운동, 안정된 인슐린 투여 량이 적절한 혈당 조절을 제공하지 못하는 경우 인슐린 (메트포민 유무에 관계없이)과 함께 사용됩니다.

지침

이 제제는 제 1 형 당뇨병 환자와 당뇨병 성 케톤 산증 치료에 사용해서는 안됩니다. 이 약에 대한 제한된 경험으로 인해 혈액 투석을받는 말기 신장 질환 환자는주의해야합니다. 간 기능 검사는 치료 시작 전에 수행해야하며, 치료 중 첫 1 년 동안 3 개월 간격으로 간 기능을 모니터링해야하며 그 이후에는 주기적으로 모니터링해야합니다. 트랜스 아미나 제 수치가 상승한 환자의 경우 이전 결과를 확인하기 위해 간 기능 검사를 반복해야합니다. 장애가 해결 될 때까지 후속 검사를 자주 수행해야합니다. 치료 중 AST 또는 ALT 수치가 ULN의 3 배 이상 유지되거나 황달 또는 간 기능 장애를 시사하는 기타 증상이있는 경우 약물을 중단해야합니다. 치료를 중단하고 간 기능이 정상으로 테스트 된 후에는 치료를 다시 시작해서는 안됩니다. 간에 심각한 문제가있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다. 이 약물은 심부전 NYHA 클래스 III-IV (경험 없음) 환자에게 사용하지 않는 것이 좋습니다. 당뇨병 성 피부 합병증 환자에서 제제 사용에 대한 경험이 제한되어 있습니다. 치료 중 피부 질환 (물집, 궤양)을 모니터링하는 것이 좋습니다. 약물 사용 중 급성 췌장염의 위험이 있습니다. 환자에게 그 특징적인 증상에 대해 알려야합니다. 췌장염이 의심되면 빌다 글 립틴을 중단해야합니다. 급성 췌장염이 확인되면 빌다 글 립틴을 다시 시작해서는 안됩니다. 급성 췌장염 병력이있는 환자는주의해야합니다. 빌다 글 립틴과 설 포닐 우레아를 병용 투여하는 환자는 저혈당증이 발생할 위험이 있으며 더 낮은 용량의 설 포닐 우레아를 고려할 수 있습니다. 메트포르민 및 티아 졸리 딘 디온과의 병용 삼중 경구 요법으로서 빌다 글 립틴의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다. 이 약물에는 유당이 포함되어 있습니다-갈락토스 불내성, Lapp 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애와 같은 유전 적 문제가있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다.

바람직하지 않은 활동

간 기능 장애 (간염 포함)는 거의 관찰되지 않았고, 일반적으로 임상 적 후유증없이 무증상이었으며, 치료 중단 후 간 기능 검사가 정상으로 돌아 왔습니다. 혈관 부종은 거의보고되지 않았으며 (빌다 글 립틴을 ACE 억제제와 병용했을 때 더 자주), 대부분의 사건은 경미했으며 빌다 글 립틴 치료로 해결되었습니다. 메트포르민과 함께 : 흔함 : 두통, 현기증, 떨림, 메스꺼움, 저혈당증; 흔하지 않은 : 피로. 설 포닐 우레아와 함께 : 흔함 : 두통과 현기증, 떨림, 쇠약, 저혈당증; 흔하지 않은 : 변비; 매우 드물게 비 인두염. 티아 졸리 딘 디온과 함께 : 흔함 : 체중 증가, 말초 부종; 드물게 : 두통, 무력증, 저혈당증. 단일 요법에서 : 흔함 : 현기증; 흔하지 않음 : 두통, 변비, 관절통, 저혈당증, 말초 부종; 매우 드문 경우 : 상부 호흡기 감염, 비 인두염. 메트포르민 및 설 포닐 우레아와 함께 사용 : 일반적 : 어지럼증, 떨림, 무력증, 저혈당증, 발한. 인슐린과 병용 (메트포민 유무에 관계없이) : 흔함 : 두통, 오한, 메스꺼움, 위식도 역류 질환, 혈당 감소; 드문 경우 : 설사, 헛배 부름. 시판 후 (빈도 불명) : 췌장염, 간염 (약물 중단 후 해결), 간 기능 검사 비정상 (약물 중단 후 해결), 근육통, 두드러기, 박리 및 수 포성 피부 병변 (수 포성 천포창 포함) ).

상호 작용

빌다 글 립틴은 CYP450 효소 시스템에 영향을 미치지 않으므로 CYP450에 의해 매개되는 상호 작용 가능성은 낮습니다. pioglitazone, metformin, glyburide와 함께 사용하면 임상 적으로 관련된 약동학 적 상호 작용이 없습니다. 건강한 지원자를 대상으로 한 임상 연구는 디곡신 (Pgp 기질) 및 와파린 (CYP2C9 기질)과 임상 적으로 관련된 약동학 적 상호 작용을 보여주지 않았지만 표적 집단에서 확립되지 않았습니다. 암로디핀, 라미프릴, 발사르탄, 심바스타틴을 사용한 연구에서 임상 적으로 관련된 약동학 적 상호 작용은 관찰되지 않았습니다. 혈관 부종의 위험은 ACE 억제제를 동시에 복용하는 환자에서 증가 할 수 있습니다. 약물의 저혈당 효과는 thiazides, corticosteroids, 갑상선 질환 치료 용 약물 및 sympathomimetics를 포함한 일부 활성 물질에 의해 감소 될 수 있습니다.