Sulfonamides는 항균 활성이있는 합성 약물입니다. 그들은 이러한 유형의 첫 번째 물질이 의학에 도입되었습니다. 현재, 그들은 그들과 관련된 잦은 알레르기 반응으로 인해 점점 더 의사가 처방합니다. 그러나 이러한 화합물을 구성에 포함하는 다 성분 제제는 여전히 인기가 있습니다. 술폰 아미드에 대해 알아야 할 가치는 무엇입니까?
목차 :
- Sulfonamides-작용 메커니즘
- Sulfonamides-발견의 역사
- 현재 의학에서 사용되는 Sulfonamides
- Sulfonamides-부작용
- Cotrimoxazole-trimethoprim과 sulfamethoxazole의 조합
- Cotrimoxazole-사용의 장점
- Cotrimoxazole-사용 금기 사항
Sulfonamides는 구조에 sulfamide 그룹을 포함하는 모든 치료 물질을 포함하는 그룹입니다. 일반적으로이 이름은 이러한 특정 화학적 성질의 항균제 세트를 나타내는 데 사용됩니다. 화합물의 구조 측면에서 설폰 아미드로 분류되는 항 경련제 및 이뇨제 (티아 지드)도 있습니다.
항균 활성에도 불구하고 설폰 아미드는 일반적으로 항생제로 언급되지 않습니다. 이 이름은 전통적으로 미생물에 의해 생성 된 화합물에서 화학 구조가 파생 된 물질 그룹을 위해 예약되었습니다. 이러한 이유로, 완전 합성 약물 인 술폰 아미드는 화학 요법 제로 분류됩니다.
이 그룹의 항균 물질은 의학에서 점점 더 적게 사용됩니다. 설파제에 대한 일반적인 알레르기와 관련이 있습니다.
그들의 사용은 또한 매우 일반적인 부작용과 관련이 있습니다. 따라서 이러한 유형의 의약품은 의사가주의해서 처방합니다. 그러나 Sulfonamide에는 몇 가지 장점이 있습니다.
저렴한 가격이 특히 중요합니다. 개발 도상국에서 여전히 인기있는 항균제 약물을 이러한 유형의 제제로 만듭니다.
Sulfonamides-작용 메커니즘
술폰 아미드의 작용은 인간에게 해를 끼치 지 않으면 서 박테리아 세포의 대사 과정을 선택적으로 방해한다는 사실에 근거합니다. 이 약물은 엽산 합성에 필요한 효소 DHPS의 억제제입니다. 결과적으로 생산이 차단됩니다.
인간 세포는 엽산을 합성하는 능력이 없습니다. 우리 몸에서 그것은 비타민, 즉 우리가 음식과 함께 제공해야하는 화합물의 역할을합니다. 반면에 박테리아는 스스로 생성합니다. 따라서 엽산 합성에 필요한 효소를 차단하는 것은 우리 몸의 세포와 관련하여 안전성이 높은 미생물에 해 롭습니다.
엽산은 DNA 복제 과정에서 필수적인 물질입니다. 결핍되면 세포는 분열 할 수 없습니다. 합성을 차단함으로써 sulfonamides는 또한 박테리아의 증식을 억제합니다. 이 작업을 정균이라고합니다. 이 약물은 미생물을 죽이는 능력이 없습니다.
Sulfonamides-발견의 역사
설파 약물은 최초로 발견 된 항균 물질입니다. 그들은 대규모 의학에 도입되었고 의학에서 항생제 혁명의 길을 열었습니다. 최초의 술폰 아미드는 상품명 Prontosil로 의약에 도입되었습니다.
최초의 설파제를 시장에 출시 한이 실험은 1932 년 바이엘 연구소에서 시작되었습니다. 연구팀은 박테리아에 결합하는 능력을 가진 타르 염료가 인체에서 박테리아와 싸우는 데 사용될 수 있다고 가정했습니다.
수백 가지 물질에 대한 수년간의 무익한 시행 착오 끝에 Gerhard Domagka와 그의 동료들은 특정 적색 염료의 활성을 확인했습니다. 이 화합물은 생쥐의 일부 세균 감염을 억제 할 수있었습니다.
물질 이름 인 Prontosil은 신체의 다양한 세균 감염을 치료할 수있는 최초의 약물로 발견되었습니다. 특히 연쇄상 구균에 효과적이었습니다. 연구자들은 그 활성을 설파 미드 구조의 존재와 연관시키지 않았습니다.
흥미롭게도 화합물 자체는 실험실 유리 제품의 박테리아에 영향을 미치지 않았습니다. 항균 효과는 살아있는 동물과 인간의 유기체에서만 볼 수있었습니다. 이 결과에 대한 합리적인 설명이 없었기 때문에 이것은 과학자들을 당혹스럽게했습니다.
나중에 Pasteur Institute의 Ernest Fourneau가 이끄는 연구팀은 치료에 도입 된 염료가 전구 약물이라는 사실을 발견했습니다. 이것은이 물질이 우리 몸에서 대사 변화를 겪어 실제 활성 약물을 형성한다는 것을 의미합니다.
동물의 유기체에서 Prontosil은 구조에서 설폰 아미드의 구조를 가진 작은 무색 분자를 방출합니다. 박테리아의 증식을 억제하는 능력을 가진 것은 그녀였습니다.
설파 약물은 제 2 차 세계 대전 초기에 중요한 역할을했습니다. 그들은 수만 명의 환자의 생명을 구했습니다. 미군은 분말 화학 요법 약물이 들어있는 응급 처치 키트를 받았으며, 각 상처를 뿌려야했습니다.
설폰 아마이드는 윈스턴 처칠과 프랭클린 루즈 벨트 대통령의 아들의 더 많은 삶의 빚을 졌다고 믿어집니다.
현재 의학에서 사용되는 Sulfonamides
이 약물 그룹의 수많은 부작용으로 인해 현재 술폰 아미드 성질의 화합물이 거의 사용되지 않습니다. 다음 약물을 나열 할 수 있습니다.
- 궤양 성 대장염에 사용되는 살라 조 피린
- co-trimoxazole-sulfomethoxazole과 trimethoprim을 포함하는 제제로 작용 특성이 다른 물질입니다.
- 감염된 화상을 치료하기위한 연고로 사용되는 silver sulfadiazine
Sulfonamides-부작용
설폰 아미드를 사용하면 일반 환자 인구의 약 3 %에서 부작용이 발생합니다. 이것은 매우 높은 비율입니다. 일부 환자 그룹의 경우 이러한 약물 사용의 불편 함이 훨씬 더 자주 발생합니다.
HIV 감염자의 경우 술폰 아미드 투여 후 부작용 발생률은 약 60 %입니다.
Sulfonamides는 다음과 같은 다양한 부작용을 일으킬 수 있습니다.
- 요로 장애
- 골수 손상과 관련된 조혈 장애
- 과민 반응
- 거식증, 메스꺼움 및 구토와 같은 위장병
- 신 독성 효과
- 운동 실조, 환각, 우울증 및 정신병으로 이어지는 신경 염증
다량의 술폰 아미드를 사용하면 심각한 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다. 이들 중 가장 심각한 것은 심각한 약물 유발 성 피부 반응 (SCAR)으로 분류됩니다. 여기에는 다음과 같은 심각한 상태가 포함됩니다.
- 스티븐스-존슨 증후군
- 독성 표피 괴사
이것은 환자의 생명에 심각한 위협이되는 의학적 상황입니다.
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Cotrimoxazole-trimethoprim과 sulfamethoxazole의 조합
Sulfonamides는 선진국의 의사가 거의 처방하지 않는 약물입니다. 2 성분 제제 인 cotrimoxazole은이 제제의 효과로 인해 여전히 인기를 얻고 있습니다. 상품명은 Bactrim 또는 Biseptol입니다.
co-trimoxazole이라는 이름은 trimethoprim과 sulfamethoxazole의 조합을 설명합니다. 이 두 물질은 모두 정균 화학 요법 제입니다.
함께 사용하면 하나의 제제로 별도로 제공되는 것보다 훨씬 더 큰 치료 효과가 있습니다. 이는 이러한 약물이 엽산 합성 경로의 다른 단계를 억제하기 때문입니다. 덕분에 그들은 서로의 행동을 상호 향상시킵니다.
제제의 물질 함량은 1 (트리 메토 프림)과 5 (설파 메탁 사졸)의 비율입니다. 이러한 성분의 농도로 인해 체내에 흡수 된 후 두 약물 간의 최대 시너지 효과에 필요한 혈액과 조직의 농도에 도달합니다.
Cotrimoxazole은 다양한 유형의 세균 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 일반적인 징후의 예는 다음과 같습니다.
- 요로 감염
- 메티 실린 내성 황색 포도상 구균 (MRSA)에 의한 피부 감염
- 여행자 설사
- 호흡기 감염
- 콜레라
Cotrimoxazole-사용의 장점
Cotrimoxazole (Biseptol)은 경구 및 정맥 내로 투여 할 수 있습니다.
이 제제는 세계 보건기구 (WHO)의 필수 의약품 목록에 포함되어 있습니다. 장점은 고가용 성과 저렴한 가격입니다.
Cotrimoxazole은 다음을 포함한 많은 미생물에 효과적입니다.
- 대장균
- 프로테우스 미라 빌리 스
- Klebsiella pneumoniae
- 엔테로 박터 spp.
- 시트로 박터 spp.
- 헤모필루스 인플루엔자
- 하프 니아 spp.
- 레지오넬라 spp.
- 파스 퇴 렐라 spp.
- 프로 비덴 시아 spp.
- 세라 티아 spp.
- 살모넬라 spp.
- Shigella spp.
- 황색 포도상 구균
- 포도상 구균 표피
- Staphylococcus saprophyticus
- 연쇄상 구균에 의한 폐렴
- 비브리오 spp.
- 예 르시 니아 spp.
Cotrimoxazole-사용 금기 사항
- trimethoprim 또는 sulfonamides에 과민 반응
- 임신-특히 3 개월
- 심한 간부전
- 간 실질에 심각한 손상
- 황달
- 심각한 혈액 장애
- 중증 만성 신부전
생후 6 주 동안은 신생아에게도 준비를해서는 안됩니다.
문학:
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