Wellbutrin XR

1 정 펑. 변형 방출에는 150 mg 또는 300 mg의 부프로피온 염산염이 포함됩니다.

동작

항우울제. 카테콜아민 (노 아드레날린 및 도파민)의 신경 세포 흡수를 선택적으로 억제합니다. 그것은 인돌 아민 (세로토닌)의 흡수에 최소한의 영향을 미칩니다. MAO의 활동을 억제하지 않습니다. 우울증 치료의 작용 기전은 알려져 있지 않으며 아마도 노르 아드레날린 및 / 또는 도파민 기전과 관련이있을 것입니다. 300 mg의 부프로피온 염산염을 정제 형태로 경구 투여 한 후. o mod. 방출 후 약 5 시간 후에 최고 혈중 농도에 도달합니다. 절대적인 생체 이용률은 알려져 있지 않으며, 소변 배설에 대한 데이터에 따르면 용량의 최소 87 %가 위장관에서 흡수됩니다. 그것은 신체에서 광범위하게 대사됩니다. 세 가지 주요 대사 산물 (히드 록시 부프로피온 및 아미노 알코올 이성질체 인 트레오 히드로 부프로피온 및 에리트로 히드로 부프로피온)은 약리 활성을 나타냅니다. 활성 대사 산물은 비활성 형태로 대사되고 소변으로 배설됩니다. Bupropion, hydroxybupropion 및 threohydrobupropion은 단백질 결합이 적당합니다 (각각 84 %, 77 %, 42 %). 체외 연구에 따르면 bupropion은 주로 CYP2B6 isoenzyme에 의해 활성 대사 산물 인 hydroxybupropion으로 대사되는 반면 CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1은 덜 대사됩니다. Bupropion과 hydroxybupropion은 isoenzyme CYP2D6의 억제제입니다. 부프로피온은 주로 대사 산물로 배설됩니다. 소변에서 87 %, 대변에서 10 %, 부프로피온의 0.5 % 만 변하지 않고 배설됩니다. bupropion과 hydroxybupropion의 제거 단계에서 평균 T0.5는 약 20 시간, threohydrobupropion-37 시간, erythrohydrobupropion-33 시간입니다.

복용량

구두로. 성인 : 권장 시작 복용량은 하루에 한 번 150mg입니다. 임상 시험에서 최적 용량이 확립되지 않았습니다. 150mg으로 4 주 치료 후에도 개선이 보이지 않으면 1 일 1 회 용량을 300mg으로 늘릴 수 있습니다. 연속 투여 사이에는 24 시간의 간격이 있어야하며 약물의 효과는 치료 시작 14 일 후 관찰되었습니다. 완전한 항 우울 효과는 치료 몇 주 전까지는 나타나지 않을 수 있습니다. 우울증 환자는 최소 6 개월 동안 치료를 받아야하며, 잠들기 전에 약물 투여를 피함으로써 약물 유발 성 불면증의 발병률을 줄일 수 있습니다 (투여 사이에 최소 24 시간의 간격을 두십시오). 치료에서 전환 할 때 bupropion 연장 방출 정제를 복용하는 환자는 가능하면 동일한 총 일일 복용량을 투여해야합니다. 특수 환자 그룹. 경증 또는 중등도의 간 손상 환자 및 신부전 환자의 권장 용량은 하루에 한 번 150mg입니다. 이 약물은 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용하기위한 것이 아닙니다. 18 세 미만의 어린이와 청소년에 대한 사용의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다. 노인 환자의 효능은 명확하지 않습니다. 임상 시험에서 성인 환자와 동일한 용량이 사용되었습니다.일부 노인 환자의 더 큰 민감도를 배제 할 수 없습니다. 주는 방법. 정제는 통째로 삼켜야하며 깨지거나 부수거나 씹지 않아야합니다. 준비는 식사에 관계없이 사용할 수 있습니다. 치료 중단. 금단 반응이 예상되지 않지만 점진적인 용량 감소를 고려해야합니다. Bupropion은 catecholamines의 신경 세포 재 흡수에 대한 선택적 억제제이며 반동 효과 또는 금단 반응을 배제 할 수 없습니다.

표시

주요 우울 삽화의 치료.

금기 사항

부프로피온 또는 부형제에 대한 과민 반응. 발작의 발생은 용량에 따라 다르며 과다 복용을 피하기 위해 부프로피온을 함유 한 다른 제제의 사용. 발작의 현재 또는 병력. CNS의 진단 된 종양. 간의 심한 간경변. 과식증 또는 신경성 식욕 부진의 현재 또는 과거 병력. MAO 억제제의 동시 사용; 이 제제는 비가역성 MAO 억제제 치료 종료 후 14 일 이내에 사용할 수 있으며, 가역성 MAO 억제제의 경우 24 시간이면 충분합니다. 치료 중 언제든 갑자기 알코올 또는 기타 약물을 중단 한 환자에게는 제제가 금기입니다. 금단은 발작의 위험과 관련이 있습니다 (특히 벤조디아제핀 및 벤조디아제핀 유사 제제).

지침

발작 위험이 증가하기 때문에 발작 역치를 낮추는 경향이있는 하나 이상의 요인이있는 환자는 특별한주의를 기울여야합니다. 모든 환자는 발작 역치를 낮추는 다른 약물 (예 : 항 정신병 약, 항우울제, 항 말라리아 약, 트라마돌, 테오필린, 전신 스테로이드, 퀴놀론 및 진정제 항히스타민 제)의 병용 사용을 포함한 소인 요인에 대해 평가해야합니다. , 알코올 의존, 두부 손상 이력, 저혈당 약물 또는 인슐린으로 치료 한 당뇨병, 식욕을 자극하거나 감소시키는 약물 사용. 제제를 사용한 치료는 중단해야하며 치료 중 발작을 경험 한 환자에게는 권장되지 않습니다. 우울증은 자살 생각, 자해 및 자살의 위험 증가와 관련이 있습니다. 이 위험은 명확한 차도가 발생할 때까지 지속됩니다. 환자는 호전 될 때까지 그리고 회복 초기 단계 (자살 위험 증가) 동안 면밀히 모니터링되어야합니다. 자살 병력이있는 환자 또는 치료 시작 전에 상당한 정도의 자살 생각을 보이는 환자는 자살 생각이나 자살 시도의 위험이 높으므로 치료 중 (특히 초기 단계 또는 용량 변경 후)주의 깊게 모니터링해야합니다. 통제, 특히 25 세 미만의 환자에서. 자살 생각 / 행동의 증가를 경험하는 환자, 특히 이러한 증상이 심각하거나 갑작 스럽거나 아직 나타나지 않는 경우 치료 중단을 포함한 치료 요법의 수정을 고려해야합니다. 심한 우울 삽화는 양극성 장애의 초기 증상 일 수 있습니다. 일반적으로 이러한 에피소드를 항우울제로 치료하는 것은 양극성 장애의 위험이있는 환자에서 혼합 / 조증 에피소드의 가능성을 증가시킬 수 있다고 일반적으로 믿어집니다 (통제 된 연구에서 파생 된 것은 아닙니다). 항우울제로 치료를 시작하기 전에 환자는 양극성 장애가 발생할 위험을 결정하기 위해 적절히 선별되어야합니다. 그러한 검사에는 자살, 양극성 장애 및 우울증의 가족력을 ​​포함한 상세한 정신 병력이 포함되어야합니다. Bupropion은 의존성이 낮습니다. 제한된 임상 경험으로 인해 부프로피온을 병용 치료하는 환자에게는 전기 경련 요법을주의해서 사용해야합니다. 환자가 약물을 복용하는 동안 과민증 증상이 나타나면 즉시 제제 치료를 중단해야합니다. 치료를 중단 한 후에도 증상이 나타나거나 재발 할 수 있습니다. 적절한 기간 (최소 1 주) 동안 적절한 증상 치료를 계속해야합니다. 심혈관 질환 (임상 경험이 제한됨)이있는 환자는주의해야합니다. 이 약물은 허혈성 심장 질환 환자를 대상으로 한 금연 연구에서 상대적으로 내약성이 우수했습니다. 고혈압의 위험으로 인해, 치료를 시작할 때 기준 혈압을 결정한 다음 특히 기존 고혈압 환자의 경우 면밀히 모니터링해야합니다. 임상 적으로 유의 한 혈압 상승이있는 경우 제제를 사용한 치료 중단을 고려해야합니다. 부프로피온과 니코틴 경피 시스템을 동시에 사용하면 혈압이 상승 할 수 있습니다. 이 제제는 18 세 미만의 어린이 및 청소년에게 사용하도록 표시되지 않았습니다.이 연령대에서 약물의 안전성과 효능이 확립되지 않았습니다. 소아 및 청소년의 경우 항우울제 치료는 심각한 우울증 및 기타 정신 장애가있는 소아 및 청소년의 자살 생각과 행동의 위험과 관련이 있습니다. 이 약물은 경증에서 중등도의 간 장애가있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. 간 장애가있는 환자와 신장 장애가있는 환자는 신체 내 약물 또는 그 대사 산물의 높은 수준을 나타낼 수있는 부작용 (예 : 불면증, 구강 건조, 발작)이 있는지 면밀히 모니터링해야합니다. 노인 환자의 효능은 명확하지 않습니다. 일부 노인 환자의 더 큰 민감도를 배제 할 수 없습니다. 이 제제는 경구 용으로 만 사용됩니다. 분쇄 된 정제를 흡입하거나 재구성 된 부프로피온을 주사로 섭취하는보고가있어 빠른 방출과 빠른 흡수, 잠재적 인 과다 복용으로 이어질 수 있습니다. 부프로피온의 비내 또는 비경 구 주사 후 발작 및 / 또는 사망에 대한보고가있었습니다.

바람직하지 않은 활동

매우 흔하게 : 불면증, 두통, 구강 건조, 위장 장애 (메스꺼움, 구토). 흔함 : 동요, 불안, 떨림, 어지러움, 이상증, 시각 장애, 이명, 혈압 상승 (경우에 따라 심한 경우), 피부 발적, 복통, 변비, 식욕 부진, 발진, 가려움, 발한, 발열 , 흉통, 쇠약, 두드러기와 같은 과민 반응. 흔하지 않음 : 우울증, 혼란, 집중력 저하, 빈맥, 체중 감소. 드물게 : 경련 (가장 흔히 일반화 된 긴장 간대 용량으로, 경우에 따라 뇌졸중 후 혼란이나 기억 손상을 유발할 수 있음). 매우 드문 경우 : 공격성, 적대감, 과민성, 불안, 환각, 악몽을 포함한 비정상적인 꿈, 이인화, 망상, 편집증 적 사고, 근긴장 이상, 운동 실조증, 파킨슨증, 협응, 기억 장애, 감각 이상, 실신, 심계항진, 혈관 확장, 기립 성 저혈압, 근육 경련, 간 효소 증가, 황달, 간염, 소변 빈도 및 / 또는 요정체 증가, 요실금, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군, 건선 악화, 혈관 부종을 포함한 더 심한 과민 반응 , 숨가쁨, 기관지 경련, 아나필락시스 쇼크; 관절통, 근육통 및 열이 또한 발진 및 지연된 과민 반응을 암시하는 기타 증상과 함께보고되었습니다 (이러한 증상은 혈청병과 유사 할 수 있음). 알려지지 않음 : 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 저 나트륨 혈증, 자살 관념 및 자살 행동.

임신과 수유

환자의 임상 상태가 bupropion 치료를 필요로하고 대체 치료가없는 경우를 제외하고는 임신 중에 약물을 사용해서는 안됩니다. 부프로피온과 그 대사 산물은 모유로 배설됩니다. 신생아 / 유아에 대한 모유 수유의 이점과 어머니에 대한 치료의 이점을 고려하여 모유 수유를 중단하거나 부프로피온 요법을 중단하기로 결정해야합니다. 쥐를 대상으로 한 번식 연구에서는 생식력이 감소하지 않는 것으로 나타났습니다.

코멘트

암페타민과 유사한 구조로 인해 bupropion은 일부 빠른 소변 약물 검사를 방해하여 특히 암페타민에 대해 위양성 결과를 초래할 수 있습니다. 긍정적 인 결과는보다 구체적인 방법으로 확인해야합니다. Bupropion은 판단 또는 정신 운동 수행이 필요한 활동을 수행하는 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 환자는 기계를 운전하거나 작동하기 전에 특별한주의를 기울여야하며 자신의 활동이 악영향을받지 않도록해야합니다.

상호 작용

MAO 억제제의 동시 사용은 금기입니다. 이 제제는 비가역성 MAO 억제제 치료 종료 후 14 일 이내에 사용할 수 있으며, 가역성 MAO 억제제의 경우 24 시간이면 충분합니다. 작성자 : CYP2D6. CYP2D6에 의한 빠른 신진 대사를 겪고있는 건강한 지원자에서 부프로피온 하이드로 클로라이드와 데시 프라 민을 동시에 사용하면 데시 프라 민의 Cmax와 AUC가 크게 (2 ~ 5 배) 증가했습니다. CYP2D6의 억제는 부프로피온의 마지막 용량이 투여 된 후 적어도 7 일 동안 유지되었습니다. 주로 CYP2D6에 의해 대사되는 좁은 치료 지수를 가진 제제의 병용은 이러한 약물의 최저 용량으로 시작되어야합니다. 이러한 약물에는 특정 항우울제 (예 : 데시 프라 민, 이미 프라 민), 항 정신병 약 (예 : 리스페리돈, 티 오리 다진), 베타 차단제 (예 : 메토프롤롤), 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제 (SSRI) 및 클래스 1C 항 부정맥제 (예 : 프로 파페 논)가 포함됩니다. , flecainide). 이미 그러한 약물을 사용하는 환자의 치료에 준비를 추가 할 때 복용량을 줄여야 할 필요성을 고려해야합니다. 그러한 경우, 제제를 사용한 치료의 예상되는 이점은 잠재적 위험과 신중하게 비교되어야합니다. 효과가 CYP2D6 (예 : 타목시펜)을 통한 대사 활성화에 의존하는 약물은 부프로피온과 같은 CYP2D6 억제제와 병용 투여 할 때 덜 효과적 일 수 있습니다. 한 연구에서 부프로피온은 시탈 로프 람의 Cmax와 AUC를 각각 30 %와 40 %까지 증가 시켰습니다 (시탈 로프 람 (SSRI)은 주로 CYP2D6에 의해 대사되지는 않습니다). 디곡신과 부프로피온의 병용 투여는 환자의 디곡신 수치를 감소시킬 수 있습니다. 의사는 부프로피온 중단시 디곡신 수치가 증가 할 수 있으며 환자에게 디곡신 중독 여부를 모니터링해야한다는 사실을 알고 있어야합니다. CYP2B6 동종 효소에 영향을 미치는 약물 (예 : CYP2B6 기질 : 시클로 포스 파 미드, 이포 스파 미드 및 CYP2B6 억제제, 예 : 오르페 나 드린, 티클로피딘, 클로피도그렐)과 부프로피온의 병용 투여는 부프로피온의 혈장 농도를 증가시키고 히드 록시 부프로피온의 활성 대사 산물의 농도를 감소시킬 수 있습니다. 이 상호 작용의 임상 적 결과는 알려져 있지 않습니다. 대사 과정을 유도하는 약물 (예 : carbamazepine, phenytoin, ritonavir, efavirenz) 또는 대사를 억제하는 약물 (예 : valproate)과 함께 bupropion을 투여 할 때는주의해야합니다. ritonavir 또는 efavirenz를 복용하는 환자는 부프로피온 용량을 늘려야하지만 최대 권장 용량을 초과해서는 안됩니다. 레보도파 또는 아만타딘을 투여받는 환자에서 제제를 사용할 때 특히주의해야합니다 (제한된 임상 데이터는 메스꺼움, 구토 및 정신과 증상과 같은 부작용 발생률이 더 높다는 것을 나타냄). 부프로피온으로 치료하는 동안 알코올 섭취를 피하거나 최소화해야합니다. 벤조디아제핀과 함께 부프로피온을 투여하기위한 약동학 연구는 수행되지 않았습니다. 대사 경로의 체외 분석은 이러한 물질 간의 상호 작용에 대한 우려를 일으키지 않습니다. 건강한 지원자에게 부프로피온과 디아제팜을 병용 투여 한 후, 디아제팜을 단독으로 투여했을 때보 다 진정 효과가 적었다. 부프로피온과 항우울제 (데시 프라 민 및 시탈 로프 람 제외), 벤조디아제핀 (디아제팜 제외) 또는 신경 이완제의 조합 사용은 체계적으로 평가되지 않았습니다. 또한 St. John 's wort와 함께 bupropion을 병용하는 임상 경험도 제한적입니다. 제제와 니코틴 경피 치료 시스템을 동시에 사용하면 혈압이 상승 할 수 있습니다.

가격

Wellbutrin XR, 가격 100 % PLN 243.36

이 제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다 : Bupropion hydrochloride