Ultibro Breezhaler

동작

장기간 지속되는 β2- 아드레날린 작용제와 무스 카린 수용체의 지속 작용하는 길항제를 포함하는 흡입 용 제제. 인다 카테 롤과 글리코 피로 늄을 동시에 투여하면, 평활근 이완으로 이어지는 서로 다른 수용체 및 메커니즘을 표적으로하는 서로 다른 작용 모드로 인해 두 화합물의 효능이 가산됩니다. B2 수용체 작용제는 말초기도를 이완시키는 데 더 효과적이며, 콜린 억제 활성을 가진 화합물은 중추기도에 더 효과적 일 수 있습니다. 인다 카테 롤과 글리코 피로 늄의 조합은 투여 후 5 분 이내에 신속한 작용 개시를 보여줍니다. 효과는 24 시간 투여 기간 동안 일정하게 유지됩니다. 제제를 흡입 한 후, 인다 카테 롤 및 글리코 피로 늄의 최고 혈장 농도까지의 중앙 시간은 각각 약 15 분 및 5 분이었습니다. 제제 흡입 후 인다 카테 롤의 절대 생체 이용률은 전달 된 용량의 61-85 %이고 글리코 피로 늄의 절대 생체 이용률은 전달 된 용량의 약 47 %입니다. 정상 상태의 인다 카테 롤 농도는 1 일 1 회 투여 후 12-15 일 이내에 달성되었습니다. 글리코 피로 늄의 경우-치료 시작 후 1 주 이내. 인간 혈청 및 혈장 단백질에 대한 인다 카테 롤의 결합은 약 95 %이고 글리코 피로 늄-38-41 %입니다. UGT1A1은 인다 카테 롤을 대사하는 주요 이소 형입니다. CYP3A4는 인다 카테 롤의 하이드 록 실화를 담당하는 우세한 동종 효소입니다. 수많은 CYP 동종 효소가 글리코 피로 늄의 산화 적 변형에 관여합니다. 혈청 인다 카테 롤 수치는 평균 말단 T 0.5가 45.5-126 시간 인 다단계 방식으로 감소합니다. 다중 투여 후 인다 카테 롤의 축적으로부터 계산 된 유효 T0.5는 40-52 시간이고 혈장 글리코 피로 늄 농도는 다단계 방식으로 감소했다. 최종 단계의 평균 T0.5는 33-57 시간입니다.

복용량

흡입. 성인 : 권장 복용량은 Ultibro Breezhaler 흡입기를 사용하여 1 일 1 회 캡슐 1 개를 흡입하는 것입니다. 매일 같은 시간에 제제를 투여하는 것이 좋습니다. 복용량을 놓친 경우 가능한 한 빨리 같은 날에 복용해야합니다. 하루에 1 회 이상 복용하지 마십시오. 특수 환자 그룹. 노인 환자 (75 세 이상), 경증에서 중등도의 신장애 환자 및 경증에서 중등도의 간 장애 환자에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 신장애 또는 투석이 필요한 말기 신질환 환자의 경우 글리코 피로 늄에 대한 전신 노출이 증가 할 수 있으므로 이점이 위험보다 클 때만 사용하십시오. 중증 간 장애 환자의 약물 사용에 대한 데이터가 없습니다. 조심하십시오. 소아 및 청소년에게 사용 (노령 투여 방법. 캡슐은 Ultibro Breezhaler 흡입기를 사용하여 투여해야하며 삼키지 않아야합니다. 각 새 팩과 함께 제공된 흡입기를 사용하십시오.

지침

이 적응증의 데이터가 부족하기 때문에 천식 치료에 사용해서는 안됩니다 (오래 지속되는 β2- 아드레날린 작용제는 심각한 천식 관련 부작용의 위험을 증가시킬 수 있음). 이 제제는 기관지 경련의 급성 에피소드 치료를 위해 표시되지 않습니다. 알레르기 반응이나 역설적 기관지 경련의 증상이있는 경우 즉시 제제를 중단하고 대체 요법을 시행해야합니다. 환자에게주의하여 사용 : 협각 녹내장 (급성 협각 녹내장 증상이있는 경우 제제 치료를 중단해야 함) 소변 정체와 함께; 투석이 필요한 말기 신장 질환 환자를 포함하여 중증 신장 장애 (GFR 2pc.) (예상되는 이점이 위험보다 클 때만 사용하고 환자의 부작용에 대해 면밀히 모니터링해야하는 경우에만 사용); 관상 동맥 질환, 급성 심근 경색, 부정맥, 고혈압과 같은 심혈관 질환 및 QT 간격이 연장되거나 연장 될 수있는 환자 또는 QT 간격에 영향을 미치는 약물로 치료받는 환자 (의 경우 심박수, 혈압 및 / 또는 기타 증상의 증가와 같은 심혈관 시스템에 대한 영향이 관찰되지 않으면 치료를 중단해야 할 수 있습니다.) 불안정한 허혈성 심장 질환, 좌심실 부전, 심근 경색 병력, 부정맥 (만성 안정 심방 세동 제외), 긴 QT 증후군 병력 또는 Frideric QTc (Frideric 방법) 환자는 임상 시험 참여에서 제외되었습니다. 연장, 즉 남성의 경우> 450 ms 또는 여성의 경우> 470 ms-이러한 환자 그룹에서 약물 사용에 대한 경험이 없으므로주의하십시오. B2 아드레날린 작용제는 임상 적으로 유의 한 저칼륨 혈증을 유발할 수 있습니다. 중증 COPD 환자에서 저산소증 및 병용 약물은 저칼륨 혈증을 악화시켜 부정맥에 더 취약해질 수 있습니다. 제제로 치료를 시작한 후 혈당 수치가 증가 할 위험이 있으므로 당뇨병 환자의 경우 혈당 조절은 더욱주의해야합니다. 이 제제는 당뇨병 조절이 불충분 한 환자에서 연구되지 않았습니다. 경련이나 갑상선 중독증이있는 환자와 β2 아드레날린 작용제의 효과에 매우 민감한 환자는주의를 기울여야합니다. 이 제제에는 유당이 포함되어 있습니다. 희귀 유전성 갈락토스 불내성, 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애가있는 환자에게는 사용해서는 안됩니다.

바람직하지 않은 활동

매우 흔하게 : 상부 호흡기 감염. 흔함 : 비 인두염, 요로 감염, 부비동염, 비염, 과민증, 고혈당증 및 당뇨병, 두통 및 현기증, 기침, 구인두 통증 (인두 자극 포함), 소화 불량, 충치 , 방광 폐쇄 및 요로 정체, 발열, 흉통. 흔하지 않은 경우 : 혈관 부종, 불면증, 녹내장, 허혈성 심장병, 심방 세동, 빈맥, 심계항진, 역설적 기관지 연축, 발성 장애, 비 출혈, 위장염, 구강 건조, 가려움, 발진, 골격, 근육 경련, 근육통, 사지 통증, 말초 부종, 피로. 드물게 : 감각 이상.

상호 작용

인다 카테 롤과 글리코 피로 늄의 경구 흡입의 동시 투여는 두 활성 물질의 약동학에 영향을 미치지 않았습니다. 이 제제는 장기간 작용하는 β- 아드레날린 작용제 그룹 또는 오래 작용하는 무스 카린 길항제 그룹의 다른 약물과 동시에 투여해서는 안됩니다. 글리코 피로 늄을 항콜린 활성 물질을 함유하는 다른 약물과 함께 사용하는 것은 연구되지 않았습니다. 동시에 사용하지 마십시오. 교감 신경 화 약물의 병용 투여 (단일 요법 또는 병용 요법의 일부로)는 인다 카테 롤 사용과 관련된 바람직하지 않은 효과를 증가시킬 수 있습니다. 베타 차단제는 인다 카테 롤의 효과를 약화 시키거나 취소 할 수 있습니다. 사용에 대한 설득력있는 이유가없는 한,이 제제를 베타 차단제 (안약 형태 포함)와 동시에 사용해서는 안됩니다. 필요한 경우 심장 선택 베타 차단제가 선호되지만 사용시주의가 필요합니다. 메틸 크 산틴 유도체, 스테로이드 또는 비 칼륨 보존성 이뇨제와 함께 저칼륨 혈증을 동시에 치료하면 β2- 아드레날린 작용제의 잠재적 인 저칼륨 효과를 강화할 수 있으며 이들의 사용에주의해야합니다. 인다 카테 롤, CYP3A4 및 P- 당 단백질 (P-gp) 불 활성화의 주요 요인을 차단하면 인다 카테 롤에 대한 전신 노출이 최대 2 배 증가합니다. 노출 정도는 상호 작용으로 인해 증가하지만 인다 카테 롤 치료의 안전성 경험을 고려할 때 안전성 문제가 발생하지 않았습니다. 인다 카테 롤의 최대 권장 용량의 최대 2 배 용량으로 최대 1 년의 임상 시험에서. 시메티딘-글리코 피로 늄의 신장 배설에 공동 책임이있는 것으로 간주되는 유기 양이온 수송 억제제는 글리코 피로 늄의 AUC를 약간 증가 (22 %까지) 및 신장 청소율의 약간 감소 (23 %까지)를 일으켰습니다. 다른 유기 양이온 수송 억제제.