Jevtan

농축액 1 병 (1.5ml)에는 카바지 탁셀 60mg이 들어 있습니다. 용매의 전체 부피로 초기 희석 후 용액 1ml에는 10mg의 카바지 탁셀이 들어 있습니다. 용매 바이알에는 573.3mg의 에탄올 96 %가 들어 있습니다.

동작

항암제. 그것은 세포의 미세 소관 네트워크를 파괴하고 튜 불린에 결합하여 튜 불린이 미세 소관으로 침착되도록 자극하는 동시에 분해를 억제합니다. 이는 유사 분열 및 간기 세포 분열을 억제하는 미세 소관의 안정화로 이어집니다. Cabazitaxel은 이식 된 마우스에서 진행된 인간 종양에 대해 광범위한 항 종양 활성을 나타냅니다. 도세탁셀에 민감하고 도세탁셀을 포함하는 화학 요법에는 민감하지 않은 신 생물에 대해 활성입니다. 주로 CYP3A4 동종 효소 (80-90 %)를 통해 간에서 대사됩니다 (> 95 %). 주로 수많은 대사 산물의 형태로 대변으로 배설됩니다 (용량의 76 %, 신장 배설은 용량의 4 % 미만을 차지함). 그것은 89-92 %에서 혈청 단백질에 결합합니다. 제거 단계의 T0.5는 95 시간입니다.

복용량

정맥으로. 성인. 이 약물은 세포 독성 약물 투여를 전문으로하는 단위에서만 사용해야하며 항암 화학 요법 사용 자격이있는 의사의 감독하에 투여해야합니다.과민 반응의 위험과 악화를 줄이기 위해 권장되는 사전 투약 요법은 항히스타민 제 (덱스 클로르 페니라민 5mg 또는 디펜 히드라 민 25mg 또는 동등한 효능의 약물), 코르티코 스테로이드 (8)를 정맥 내 투여하여 각 약물 투여 최소 30 분 전에 수행해야합니다. mg의 dexamethasone 또는 동등한 효능을 가진 약물) 및 H2- 수용체 길항제 (라니티딘 또는 동등한 효능을 갖는 약물). 필요에 따라 경구 또는 정맥으로 투여 할 수있는 예방 적 구토 제를 사용하는 것이 좋습니다. 환자는 치료 중에 충분한 수분을 공급 받아야합니다. 권장 복용량은 25mg / m2입니다. 치료 기간 동안 매일 투여되는 경구 프레드니손 또는 10mg 프레드니솔론과 함께 3 주마다 1 시간 정맥 주입으로 투여됩니다. 환자가 다음과 같은 이상 반응을 보이는 경우 용량을 조정해야합니다 : G-CSF를 포함한 적절한 치료에도 불구하고 등급 ≥3 장기 (1 주 이상) 호중구 감소증-호중구 수가> 1,500 세포 / mm3가 될 때까지 치료를 연기해야합니다. 그런 다음 카바지 탁셀 용량을 25mg / m2에서 줄입니다. 최대 20 mg / m2 신체 표면; 열성 호중구 감소증 또는 호중구 감소 성 감염-증상이 호전되거나 해소되고 호중구 수가 1,500 세포 / mm3 이상이 될 때까지 치료를 연기 한 다음 카바지 탁셀 용량을 25mg / m2에서 줄입니다. 최대 20 mg / m2 신체 표면; 등급 ≥3 설사. 또는 수액 및 전해질 교체를 포함한 적절한 치료에도 불구하고 지속되는 설사-증상이 개선되거나 해결 될 때까지 치료를 연기 한 다음 카바지 탁셀 용량을 25mg / m2에서 줄여야합니다. 최대 20 mg / m2 신체 표면; 등급> 2 말초 신경 병증 -개선 될 때까지 치료를 연기 한 후 카바지 탁셀 용량을 25mg / m2에서 줄이십시오. 최대 20mg / m2 환자가 20mg / m2 용량에서 설명 된 부작용을 계속 경험하는 경우 치료를 중단해야합니다. 특수 환자 그룹. 경증 간 장애 (총 빌리루빈> 1 ~ ≤ 1.5 정상 상한선 (ULN) 또는 AST> 1.5 x ULN)가있는 환자의 경우 카바지 탁셀 용량을 20mg / m2로 줄여야합니다. 경미한 간 장애가있는 환자에게는주의를 기울이고 카바지 탁셀의 안전성을 관리해야합니다. 중등도의 간 장애 (총 빌리루빈> 1.5 ~ ≤ 3 x ULN) 환자의 최대 허용 용량은 15mg / m2입니다. 중등도 간 장애 환자를 치료할 때 카바지 탁셀의 용량은 15mg / m2를 초과하지 않아야합니다. 카바지 탁셀은 중증 간 장애 (총 빌리루빈> 3 x ULN) 환자에게 투여해서는 안됩니다. 혈액 투석이 필요하지 않은 신장애 환자에게는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 말기 신장 질환 (크레아티닌 청소율 (CLCR 투여 방법)) 환자의 경우 PVC 주입 백과 폴리 우레탄 주입 세트를 사용해서는 안됩니다.

표시

프레드니손 또는 프레드니솔론과 병용하는 약물은 이전에 도세탁셀을 포함하는 화학 요법으로 치료받은 호르몬 불응 성 전이성 전립선 암 환자의 치료에 사용됩니다.

금기 사항

카바지 탁셀, 기타 탁산 또는 폴리 소르 베이트 80을 포함한 부형제에 과민 반응. 호중구는 1500 / mm3 미만으로 계산됩니다. 간 장애 (총 빌리루빈 ≥ 3 x ULN). 황열병 백신과 함께 예방 접종.

지침

모든 환자는 카바지 탁셀 주입을 시작하기 전에 사전 투약을 받아야합니다. 환자는 과민 반응의 발생에 대해 모니터링해야합니다 (특히 1 차 및 2 차 주입 중; 심한 과민 반응이 발생할 수 있습니다-전신 발진, 홍반, 저혈압, 기관지 경련). 과민 반응이 나타나면 약물 사용을 중단하십시오. 카바지 탁셀로 치료받은 환자는 호중구 감소증의 위험을 줄이거 나 합병증을 관리하기 위해 미국 임상 종양 학회 권장 사항 및 / 또는 현재 센터 지침에 따라 예방 적 G-CSF를받을 수 있습니다. G-CSF를 사용한 1 차 예방은 고위험 임상 적 특징 (나이> 65 세, 기능 상태 불량, 열성 호중구 감소증의 이전 에피소드, 이전에 신체의 광범위한 부위에 방사선 조사, 영양 상태 불량 또는 기타 심각한 동반 질환)이있는 환자에서 고려되어야합니다. 장기간 호중구 감소증의 합병증을 증가시킵니다. G-CSF의 사용은 호중구 감소증의 발생률과 중증도를 줄이는 것으로 나타났습니다. 필요한 경우 용량을 조정할 수 있도록주기 1과 각 후속주기 전에 매주 전체 혈구 수를 측정해야합니다. 적절한 치료에도 불구하고 열성 호중구 감소증 또는 장기간 호중구 감소증이있는 경우 용량을 줄여야합니다. 환자는 호중구 수가 ≥ 1,500 / mm3로 돌아온 후에 만 ​​재치료해야합니다. 복통 및 압통, 발열, 지속적인 변비, 호중구 감소증 유무에 관계없이 설사와 같은 증상은 중증 위장관 독성의 초기 징후 일 수 있으며, 이는 즉시 평가하고 치료해야하며 카바지 탁셀 요법을 지연하거나 중단해야 할 수 있습니다. 환자에게 설사가 발생하면 일반적으로 사용되는 설사약으로 치료할 수 있습니다. 이전에 복부 및 골반 부위에 방사선 조사를받은 적이있는 환자는 설사 위험이 더 큽니다. 탈수는 65 세 이상의 환자에서 더 흔합니다. 환자에게 수분을 보충하고 혈청 전해질, 특히 칼륨을 모니터링하고 수정하기위한 조치를 취해야합니다. 등급 ≥3 설사. 치료를 연기하거나 용량을 줄여야 할 수 있습니다. 환자에게 메스꺼움이나 구토가 발생하면 일반적으로 사용되는 구토 방지제로 치료할 수 있습니다. 카바지 탁셀로 치료받은 환자에서 위장관 출혈 및 위장 천공, 마비 성 장폐색, 대장염 (치명적 대장염 포함)이보고 된 바 있으며 위장 합병증 위험이 가장 높은 환자를 치료할 때는주의를 권장합니다 : 호중구 감소증 환자, 노인 나이, 수반되는 비 스테로이드 성 항염증제, 항 혈소판 요법, 항응고제 요법 사용, 이전 골반 방사선 요법을받은 환자 또는 위장 궤양 및 출혈과 같은 위장 질환이있는 환자. 치료 전에 신경 병증의 존재 또는 악화를 평가해야합니다. 증상이 호전 될 때까지 치료를 연기해야하며, 2 등급 이상의 말초 신경 병증이 지속되는 경우에는 치료를 연기해야합니다. 복용량을 줄이십시오. 혈청 크레아티닌은 치료 시작 전, 모든 혈구 수 검사 동안, 환자가 소변량 변화를보고 할 때마다 측정해야합니다. CTCAE 4.0 등급 ≥3의 신부전시 약물을 중단해야합니다. 호중구 감소증과 열성 호중구 감소증을 포함한 이상 반응의 위험이 증가하기 때문에 노인 환자 (65 세 이상)와 헤모글로빈 수치가 ULN 3 배인 환자는주의해야합니다. 경증 간 장애 (총 빌리루빈> 1 ~ ≤1.5 x ULN 또는 AST> 1.5 x ULN)가있는 환자에서는 용량을 줄여야합니다. 강력한 CYP3A 억제제의 병용은 카바지 탁셀의 혈장 농도를 증가시킬 수 있으므로 피해야합니다. 강력한 CYP3A4 유도제의 병용은 카바지 탁셀의 혈장 농도를 감소시킬 수 있으므로 피해야합니다. 용매에는 맥주 14ml 또는 와인 6ml에 해당하는 573.3mg의 에탄올 96 % (15 % v / v)가 포함되어 있습니다. 이는 알코올 중독 환자와 간 질환 또는 간질 환자에게 고려해야합니다.

바람직하지 않은 활동

프레드니손 또는 프레드니솔론과 함께 제제를 투여받은 환자의 부작용 및 혈액 학적 장애. 매우 흔하게 : 호중구 감소증, 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 식욕 부진, 이상증, 호흡 곤란, 기침, 설사, 메스꺼움, 구토, 변비, 복통, 탈모증, 요통, 관절통, 혈뇨, 피로, 무력증, 발열. 흔함 : 패 혈성 쇼크, 패혈증, 봉와직염, 요로 감염, 인플루엔자, 방광염, 상기도 감염, 대상 포진, 진균증, 열성 호중구 감소증, 과민증, 탈수, 고혈당증, 저칼륨 혈증, 불안, 혼돈 상태, 말초 신경 병증, 말초 감각 신경 병증, 현기증, 두통, 감각 이상, 무기력감, 감각 저하, 좌골 신경통, 결막염, 눈물 증가, 이명, 현기증, 심방 세동, 빈맥, 저혈압, 심 부정맥 혈전증, 기립 성 저혈압, , 안면 홍조, 피부 발작성 발적, 입과 목의 통증, 폐렴, 소화 불량, 상복부 통증, 치질, 위식도 역류 질환, 직장 출혈, 구강 건조, 헛배, 건성 피부, 홍반, 사지 통증, 근육 경련 , 근육통, 근골격 흉통 elet, 측면 신체 통증, 급성 신부전, 신부전, 배뇨 곤란, 신장 산통, pollakiuria, 수면 증, 요폐, 요실금, 요관 폐쇄, 골반통, 말초 부종, 점막염, 통증, 흉통 붓기, 오한, 불쾌감, 체중 감소, AST 증가, aminotransferases 증가. 임상 시험에서 18.3 %의 환자가 부작용으로 치료를 중단했습니다. 치료 중단으로 이어지는 가장 흔한 부작용은 호중구 감소증 (2.4 %)이었습니다. 등급 ≥3 호중구 감소증의 발생. 실험실 테스트 결과 81.7 %였습니다. 3 등급 이상의 임상 적 호중구 감소증과 열성 호중구 감소증의 발생률은 각각 21.3 %와 7.5 %였습니다. 호중구 감소 성 합병증에는 호중구 감소 성 감염, 호중구 감소 성 패혈증 및 패 혈성 쇼크가 포함되었으며 일부 경우 치명적인 결과가 발생했습니다. 3 등급 이상의 빈혈, AST, ALT 및 빌리루빈 발생률은 실험실 결과에서 각각 10.6 %, 0.7 %, 0.9 % 및 0.6 % 증가했습니다. ≥5 %의 빈도로 다음과 같은 부작용이 젊은 환자에 비해 65 세 이상의 환자에서 더 자주보고되었습니다 : 피로, 임상 적 호중구 감소증, 무력증, 발열, 현기증, 요로 감염 및 탈수증. 다음 등급 ≥3 부작용의 빈도. 연구실 기반 호중구 감소증, 임상 호중구 감소증 및 열성 호중구 감소증과 같은 젊은 환자에 비해 65 세 이상의 환자에서 더 높았습니다.

임신과 수유

임산부의 카바지 탁셀 사용에 대한 데이터는 없습니다. 동물 연구에 따르면 모체 독성 용량 및 태반 장벽을 통한 카바지 탁셀의 침투에서 생식 독성이 나타 났으므로 카바지 탁셀은 노출 된 임산부에서 태아에 해를 끼칠 수 있습니다. 임신 중에는 약물을 사용하지 마십시오. 모유 수유 중에 약물을 사용해서는 안됩니다. 남성 생식력에 대한 카바지 탁셀의 효과는 배제 할 수 없으므로 치료 중과 마지막 투여 후 최대 6 개월까지 효과적인 피임법을 사용해야합니다. 카바지 탁셀을 투여받은 남성 환자는 치료 중 다른 사람의 사정과 접촉을 방지해야하며 치료 전에 정자 저장을 고려해야합니다.

코멘트

이 약물은 피로와 현기증을 유발하므로 운전 또는 기계 사용 능력에 영향을 미칠 수 있습니다. 환자가 치료 중에 이러한 부작용을 경험할 경우 기계를 운전하거나 작동하지 않도록 지시해야합니다.

상호 작용

체외 연구에 따르면 카바지 탁셀은 주로 CYP3A에 의해 대사되고 억제됩니다. 강력한 CYP3A 억제제 (예 : 케토코나졸, 이트라코나졸, 클라리 트로마 이신, 아타 자나 비르, 인디 나비 르, 네파 조돈, 넬 피나 비르, 리토 나비 르, 사 퀴나 비르, 텔리 트로마 이신, 보리 코나 졸)의 병용 사용은 아마도 카바지 탁셀의 농도를 증가 시키므로주의하여 병용 사용을 피해야합니다. CYP3A 억제제. 강력한 CYP3A 유도제 (예 : 페니토인, 카르 바 마제 핀, 리팜피신, 리파 부틴, 리파 펜틴, 페노바르비탈)의 병용 사용은 카바지 탁셀 농도를 감소시킬 수 있습니다. 강한 CYP3A 유도제의 병용 사용은 피해야합니다. 환자는 St. John 's wort가 포함 된 제제를 복용해서는 안됩니다. 카바지 탁셀은 또한 유기 음이온 수송 폴리 펩타이드 OATP1B1 그룹을 억제하는 것으로 나타났습니다. OATP1B1 기질 (예 : 스타틴, 발사르탄, 레파 글리 니드)과의 상호 작용 위험은 특히 주입 시간 (1 시간) 및 최대 20 분 동안 발생할 수 있습니다. 주입이 끝난 후. 주입 전 12 시간 간격과 주입 후 최소 3 시간은 OATP1B1 기질 투여 전에 권장됩니다. 카바지 탁셀을 투여받는 환자의 경우 약독 화 생백신으로 백신 접종을 피해야합니다. 죽은 백신이나 비활성화 된 백신을 사용할 수 있지만 이러한 백신에 대한 반응은 감소 할 수 있습니다.

제제에는 다음 물질이 포함되어 있습니다 : Cabazitaxel